Репотректиниб, как целевой ингибитор ROS1 и NTRK нового поколения, может эффективно преодолевать множественные мутации резистентности к другим ингибиторам тирозинкиназы (TKI); непатентованная версия REPODX (спецификация 40 мг × 60 капсул/флакон), выпущенная компанией Lao Big Bear Pharma (BIGBEAR Pharma), представляет собой новый вариант лечения ROS1-пациенты с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) с положительным результатом имеют большую доступность.
Существует ли в Лаосе непатентованная версия репотректиниба?
Да, существует лаосская генерическая версия Репотректиниба. Лаосская версия репотректиниба Big Bear выпускается в упаковке по 40 мг* 60 капсул. По дополнительным вопросам мы рекомендуем вам обратиться в нашу профессиональную службу поддержки клиентов для получения подробной консультации.
Механизм действия Репотректиниба
История разработки: Репотректиниб первоначально был разработан Turning Point Therapeutics, биотехнологической компанией, специализирующейся на производстве высокоточных онкологических препаратов. В 2022 году компания была приобретена компанией Bristol-Myers Squibb, которая объединила глобальные ресурсы и ускорила одобрение, производство и коммерциализацию препарата.
Целевые характеристики: Являясь ингибитором тирозинкиназы нового поколения, этот препарат точно воздействует на аномальные слитые белки, образующиеся при слиянии генов ROS1 и NTRK. Эти генетические изменения заставляют тирозинкиназу действовать как "зависший ускоритель", непрерывно испуская сигналы роста, которые стимулируют неконтролируемую пролиферацию раковых клеток.
Преимущество молекулярного дизайна: Репотректиниб специально разработан в виде компактной низкомолекулярной структуры, позволяющей ему прочно связываться с активным участком киназного домена, эффективно преодолевая определенные мутации устойчивости, такие как ROS1 G2032R, и восстанавливая подавление опухоли. В то же время, такая структура обеспечивает превосходное проникновение через гематоэнцефалический барьер, что напрямую связано с крайне сложной проблемой метастазов в мозг, которые очень распространены при ROS1-позитивном раке легких.
Терапевтическая концепция: В отличие от традиционной химиотерапии широкого спектра действия, Репотректиниб блокирует специфические онкогенные сигналы, тем самым уничтожая опухоли и сводя к минимуму повреждение нормальных тканей, что отражает тенденцию к точной и персонализированной терапии рака.
Показания к применению репотректиниба
ROS1-положительный немелкоклеточный рак легких: Одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в ноябре 2023 года на основании результатов глобального исследования TRIDENT-1. У пациентов, не получавших TKI, частота объективного ответа составила 79%, при этом средняя продолжительность ответа превысила 34 месяца; у пациентов, ранее получавших TKI, частота ответа составила 38%, при этом продолжительность ответа составила почти 15 месяцев. Исследование наглядно продемонстрировало эффективность в борьбе с метастазами в головной мозг.
Обновление данных о долгосрочной эффективности: Обновленные данные, опубликованные в New England Journal of Medicine в 2024 году, показали, что медиана выживаемости без прогрессирования у пациентов, не получавших ОПН, составила около 36 месяцев, а у пациентов, ранее получавших лечение, - 9 месяцев, что подтверждает длительный контроль над заболеванием. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, и отмена лечения из-за нежелательных явлений была редкостью.
Солидные опухоли с слиянием по методу NTRK: В июне 2024 года получено ускоренное одобрение для пациентов в возрасте 12 лет и старше с распространенными солидными опухолями с положительным слиянием по методу NTRK, у которых отсутствуют стандартные терапевтические возможности. В исследовании TRIDENT-1 частота ответа у пациентов, не получавших TKI, составила 58%, причем большинство ответов были стойкими; у пациентов, ранее получавших ингибиторы TRK, частота ответа составила 50%, при этом средняя продолжительность ответа составила 9,9 месяцев.
Клиническая ценность: Этот препарат приводит к значительному и длительному уменьшению опухоли у пациентов с редкими слияниями генов и заполняет терапевтические пробелы в отношении метастазов в мозг и резистентности к ним.
