BIGBEAR
ФАРМАЦЕВТИКА
Абемациклиб — ингибитор киназы, оказывающий терапевтическое действие путём селективного ингибирования циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6).
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноЭтот препарат в первую очередь показан для лечения пациентов с раком молочной железы, у которых положительный результат на гормональные рецепторы (HR) и отрицательный результат на рецептор 2 человеческого эпидермального фактора роста (HER2). Его можно назначать в комбинации с эндокринной терапией или в качестве монотерапии, что значительно снижает риск рецидива заболевания или задерживает его прогрессирование.
Этот препарат в сочетании с эндокринной терапией (тамоксифен или ингибитор ароматазы) показан для дополнительного лечения взрослых пациентов с положительным результатом на гормональные рецепторы (HR), отрицательным результатом на рецептор 2 эпидермального фактора роста человека (HER2), ранним раком молочной железы с высоким риском рецидива и с Индекс Ki-67 ≥20%.
Этот препарат показан для лечения HR-позитивного, HER2-негативного местнораспространенного или метастатического рака молочной железы у взрослых:
1.In комбинация с ингибитором ароматазы в качестве начальной эндокринной терапии для женщин в постменопаузе.
2.In комбинация с фульвестрантом для пациентов с прогрессированием заболевания после предшествующей эндокринной терапии.
Лечение абемациклибом должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт в противоопухолевой терапии.
Рекомендуемая доза абемациклиба при применении в сочетании с эндокринной терапией составляет 150 мг два раза в день. Рекомендуемая доза препарата для эндокринной терапии указана в инструкции к препарату.
Женщины в период до/перименопаузы, получающие абемациклиб в комбинации с эндокринной терапией, должны также получать агонисты гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) в соответствии с современными стандартами клинической практики.
Если у пациента возникает рвота или он пропускает прием абемациклиба, ему следует продолжить прием в следующее назначенное время; не вводите дополнительную дозу.
Способ введения: Пероральный.
Время приема: Можно принимать как с пищей, так и без нее. Не применять одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.
Периодичность: Принимайте примерно в одно и то же время каждый день.
Обращение с таблетками: Глотайте таблетки целиком. Не разжевывайте, не раздавливайте и не дробите таблетки на части перед проглатыванием.
Прием абемациклиба следует продолжать в течение 2 лет или до тех пор, пока не возникнет рецидив заболевания или неприемлемая токсичность.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока пациент получает клиническую пользу от абемациклиба или пока не возникнет неприемлемая токсичность.
Начальная рекомендуемая доза: 150 мг два раза в день.
Первое снижение дозы: 100 мг два раза в день.
Второе снижение дозы: 50 мг два раза в день.
Необходимо контролировать общий анализ крови:
Перед началом лечения
Каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев
Ежемесячно в течение последующих 2 месяцев
По клиническим показаниям
Перед началом приема abemaciclib должны быть соблюдены следующие критерии:
Абсолютное количество нейтрофилов (ANC) ≥ 1500/мм3.
Количество тромбоцитов ≥ 100 000/мм3.
Уровень гемоглобина ≥ 8 г/дл.
Токсичность 1-й или 2-й степени: Коррекция дозы не требуется.
Токсичность 3 степени: Прервать терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до 2 степени или ниже. Снижение дозы не требуется.
Токсичность 3-й (рецидивирующая) или 4-й степени: Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до 2-й степени или ниже. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
Примечание: Если пациенту требуется поддержка гемопоэтическим фактором роста, прекратите прием абемациклиба как минимум на 48 часов после приема последней дозы фактора роста, пока токсичность не снизится до уровня 2 или ниже. Возобновите прием при следующем снижении дозы. Если доза уже была снижена из-за токсичности, требующей применения факторов роста, дальнейшего снижения не требуется.
При появлении жидкого стула следует начать противодиарейную терапию (например, лоперамид).
Диарея 1 степени тяжести: Коррекция дозы не требуется.
Диарея 2-й степени: Если токсичность не снижается до 1-й степени или ниже в течение 24 часов, прервите терапию до выздоровления. Снижение дозы не требуется.
Стойкая диарея 2-й степени (несмотря на максимальную поддерживающую терапию) или рецидивирующая диарея 2-й степени после возобновления приема в той же дозе: Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до 1-й степени или ниже. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
Диарея 3-й или 4-й степени или диарея, требующая госпитализации: Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до 1-й степени или ниже. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
Необходимо контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ):
Перед началом лечения.
Каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев.
Ежемесячно в течение последующих 2 месяцев.
По клиническим показаниям.
Токсичность 1 степени (АЛТ/АСТ > ВГН до 3,0 × ВГН): Коррекция дозы не требуется.
Токсичность 2-й степени (АЛТ/АСТ от 3,0 до 5,0 × ВГН) без общего билирубина более 2 × ВГН; стойкая/рецидивирующая токсичность 2-й степени; или токсичность 3-й степени (АЛТ/АСТ от 5,0 до 20,0 × ВГН) без общего билирубина более2 × ВГН: Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до исходного уровня или 1-й степени. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
АЛТ/АСТ >3 × ВГН при уровне общего билирубина >2 × ВГН (при отсутствии холестаза) или токсичности 4 степени (АЛТ/АСТ >20,0 ×ВГН): абемациклиб следует отменить навсегда.
ИЛЛ/пневмонит 1 или 2 степени тяжести: Коррекция дозы не требуется.
Стойкий или рецидивирующий инфаркт миокарда/пневмонит 2-й степени (несмотря на максимальную поддерживающую терапию): Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до исходного уровня или до 1-й степени. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
Пневмония 3-й или 4-й степени тяжести: Прекратите прием абемациклиба навсегда.
Ранний рак молочной железы (все стадии 1-4): Прервите терапию и проводите лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Возобновите лечение, как только клиническое состояние пациентки стабилизируется.
Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы 1 или 2 степени: Коррекция дозы не требуется.
Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы 3 или 4 степени: Прервите терапию и проводите лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Возобновите лечение, как только клиническое состояние пациентки стабилизируется.
Исключает гематологическую токсичность, диарею, повышение уровня трансаминаз, ВГД/пневмонит и венозные тромбоэмболические осложнения.
Токсичность 1 или 2 степени: Коррекция дозы не требуется.
Стойкая или рецидивирующая токсичность 2-й степени (несмотря на максимальное поддерживающее лечение): Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до 1-й степени или ниже. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
Токсичность 3 или 4 степени: Прервите терапию до тех пор, пока токсичность не снизится до 1 степени или ниже. Возобновите лечение при следующем снижении дозы.
Сильные ингибиторы CYP3A4: Избегайте одновременного применения. Если это неизбежно:
1.Уменьшите дозу абемациклиба до 100 мг два раза в день.
2.Если доза уже снижена до 100 мг два раза в день, снизьте дозу еще раз до 50 мг два раза в день.
3.Если вы уже снизили дозу до 50 мг два раза в день, рассмотрите возможность продолжения приема препарата в дозе 50 мг два раза в день под тщательным наблюдением или снижения дозы до 50 мг один раз в день или прекращения приема абемациклиба.
4.После прекращения приема сильного ингибитора CYP3A4 увеличьте дозу абемациклиба до дозы, предшествующей приему ингибитора, после 3-5 периодов полураспада ингибитора.
5. Умеренные или слабые ингибиторы CYP3A4: Коррекция дозы не требуется, но внимательно следите за проявлениями токсичности.
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Легкое или умеренное нарушение функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Тяжелые нарушения функции почек, терминальная стадия почечной недостаточности или необходимость диализа: имеются ограниченные данные. Используйте с осторожностью и тщательно следите за проявлениями токсичности.
Легкое (по шкале Чайлд-Пью А) или умеренное (по шкале Чайлд-Пью Б) нарушение функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Тяжелые нарушения (синдром Чайлд-Пью): Сократите частоту приема до одного раза в день.
Безопасность и эффективность применения абемациклиба у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Женщинам с репродуктивным потенциалом следует использовать эффективные средства контрацепции (например, методы двойного барьера) во время лечения и в течение как минимум 3 недель после завершения лечения.
Данные о применении абемациклиба беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Абемациклиб не рекомендуется применять во время беременности или женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивы.
Неизвестно, выделяется ли абемациклиб с грудным молоком. Нельзя исключить риск для новорожденных. Пациенткам, получающим абемациклиб, не следует кормить грудью.
Безопасность и эффективность абемациклиба у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, и соответствующие данные отсутствуют.
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции в клинических исследованиях включали диарею, инфекцию, нейтропению, лейкопению, анемию, повышенную утомляемость, тошноту, рвоту, алопецию и снижение аппетита.
Среди наиболее распространенных побочных реакций частота развития событий ≥3 степени тяжести составляет менее 5%, за исключением нейтропении, лейкопении и диареи.
Абемациклиб противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к абемациклибу или любому из его вспомогательных веществ.
Сообщалось о случаях нейтропении у пациентов, получавших абемациклиб. Пациентам с нейтропенией 3 или 4 степени рекомендуется коррекция дозы. Летальные исходы из-за нейтропенического сепсиса имели место менее чем у 1% пациентов с метастатическим раком молочной железы. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о любой лихорадке.
Частота инфицирования выше у пациентов, получающих абемациклиб в комбинации с эндокринной терапией, по сравнению с теми, кто получает только эндокринную терапию. Сообщалось о случаях легочных инфекций, не осложненных нейтропенией, у пациентов, получавших абемациклиб. Летальные исходы имели место менее чем у 1% пациенток с метастатическим раком молочной железы. Наблюдайте за пациентками на предмет признаков и симптомов инфекции и проводите лечение в соответствии с клиническими показаниями.
В трех клинических исследованиях (monarchE, MONARCH 2, MONARCH 3) с участием 3559 пациентов у 2-5% пациентов, получавших абемациклиб, отмечались венозные тромбоэмболические явления, включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз тазовых вен, тромбоз синусов головного мозга, тромбоз внутренней яремной и брахиоцефальной вен и тромбоз нижней полой вены. В ходе клинических испытаний сообщалось о случаях летального исхода из-за венозной тромбоэмболии.
Применение абемациклиба у пациенток с ранними стадиями рака молочной железы и венозной тромбоэмболией в анамнезе не изучалось. Наблюдение за пациентками на предмет выявления признаков и симптомов венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии и лечение в соответствии с клиническими показаниями. Пациентам с ранним раком молочной железы, у которых наблюдается венозная тромбоэмболия любой степени тяжести, или пациентам с местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы, у которых наблюдается венозная тромбоэмболия 3 или 4 степени тяжести, рекомендуется временное прекращение приема абемациклиба.
Сообщалось о повышении уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) у пациентов, получавших абемациклиб. Может потребоваться коррекция дозы в зависимости от уровня АЛТ или АСТ.
Диарея является наиболее частой побочной реакцией. В клинических исследованиях среднее время до появления диареи составляло приблизительно 6-8 дней, при этом средняя продолжительность диареи составляла от 6 до 11 дней (2-я степень) и от 5 до 8 дней (3-я степень). Диарея может привести к обезвоживанию организма. Пациентам следует начать противодиарейную терапию (например, лоперамидом) при первых признаках жидкого стула, увеличить потребление жидкости во рту и уведомить об этом своего лечащего врача. Пациентам с диареей ≥2 степени рекомендуется коррекция дозы.
Сообщалось о случаях ВЗЛ/пневмонита у пациентов, получавших абемациклиб. Следите за состоянием пациентов на предмет легочных симптомов, указывающих на ВЗЛ/пневмонит, и проводите лечение в соответствии с клиническими показаниями. Может потребоваться коррекция дозы в зависимости от тяжести ВЗЛ/пневмонита. Пациентам с ILD/пневмонитом 3 или 4 степени тяжести следует навсегда прекратить прием абемациклиба.
Избегайте одновременного применения сильных индукторов CYP3A из-за риска снижения эффективности абемациклиба.
Нет данных об эффективности и безопасности абемациклиба у пациентов с висцеральным кризом.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать абемациклиб.
Каждая таблетка абемациклиба содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), что, по сути, “не содержит натрия”.
Влияние абемациклиба на фертильность человека неизвестно. У крыс не наблюдалось влияния на мужскую фертильность, однако цитотоксическое воздействие на репродуктивный тракт мышей, крыс и собак позволяет предположить, что абемациклиб может снижать мужскую фертильность. У мышей, крыс или собак не наблюдалось никакого неблагоприятного воздействия на женские репродуктивные органы, а у крыс не наблюдалось никакого влияния на женскую фертильность или раннее эмбриональное развитие.
Абемациклиб оказывает минимальное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность, если они испытывают усталость или головокружение во время лечения.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
Email:haiousales@gmail.com
Абемациклиб используется для лечения HR-позитивного и HER2-негативного рака молочной железы у взрослых. Это целенаправленное лечение, а не химиотерапевтический препарат (см. раздел "Является ли Верзенио (абемациклиб) химиопрепаратом?").
Абемациклиб (торговая марка Verzenio) впервые получил одобрение FDA 28 сентября 2017 года. Универсального препарата Verzenio не существует.
Избегайте приема кетоконазола во время лечения препаратом абемациклиб. Сообщите своему лечащему врачу, если вы принимаете лекарство, содержащее кетоконазол.
Избегайте употребления грейпфрутов и продуктов, содержащих грейпфрут, во время лечения препаратом абемациклиб. Грейпфрут может повысить уровень этого лекарственного средства в вашей крови.
Иногда одновременный прием определенных лекарств небезопасен. Некоторые лекарства могут влиять на концентрацию в крови других лекарств, которые вы принимаете, что может усилить побочные эффекты или сделать лекарства менее эффективными.
Расскажите своему врачу обо всех других принимаемых вами лекарствах, особенно о кетоконазоле. Вам не следует принимать кетоконазол во время лечения препаратом абемациклиб.
Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4, поэтому следует избегать одновременного применения абемациклиба с сильными ингибиторами CYP3A4, поскольку они могут повышать концентрацию абемациклиба.
Другие препараты, которые являются сильными ингибиторами CYP3A4, включают кларитромицин, итраконазол, лопинавир/ритонавир, позаконазол и вориконазол. Также следует избегать употребления грейпфрута или грейпфрутового сока.
Дозу абемациклиба следует снизить при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4, такими как верапамил или дилтиазем.
Примите абемациклиб как можно скорее, но не принимайте пропущенную дозу, если уже почти пришло время принимать следующую. Не принимайте две дозы одновременно.
Если вскоре после приема абемациклиба вас вырвет, не принимайте следующую дозу. Следующую дозу принимайте по расписанию.
Авторское право 2024@ BigBear Все права защищены Bigbear | Bigbear ФАРМАЦЕВТИКА
