Фармакокинетика энасидениба
1. Всасывание: Абсолютная биодоступность составляет 57%, при этом прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает всасывание на 50%. Среднее время достижения максимальной концентрации составляет 4 часа, а устойчивая концентрация в плазме крови достигается через 29 дней.
2. Распределение: Связывание энасидениба с белками плазмы составляет 98,5%, а AGI-16903 - 96,6%.
3. Метаболизм и выведение: Выводится преимущественно с калом (89%) и мочой (11%). Период полувыведения составляет 7,9 дней.
4. Особые группы населения: Возраст (19-100 лет), пол, раса, масса тела (39-136 кг) и площадь поверхности тела не влияют на фармакокинетику.
Фармакологические эффекты Энасидениба
Избирательно ингибирует мутантный IDH2 (в 40 раз более мощный, чем у дикого типа), снижает уровень 2‑HG и индуцирует миелоидную дифференцировку. У пациентов с IDH2‑мутантным ОМЛ он уменьшает количество бластов и увеличивает долю зрелых миелоидных клеток.
Хранение энасидениба
Храните в оригинальной упаковке с влагопоглотителем при температуре 20-25°C (допускаются отклонения от 15-30°C).
Консультация пациента
1. Глотайте таблетки целиком, не измельчайте и не разжевывайте. Принимайте в одно и то же время каждый день. Если вы пропустили прием препарата, примите его в тот же день; не удваивайте дозу на следующий день.
2. Немедленно сообщите о симптомах дифференцировочного синдрома: лихорадке, кашле, одышке, боли в костях, быстром увеличении веса или отеках.
3. Помните о синдроме лизиса опухоли: контролируйте биохимический состав крови в соответствии с указаниями врача и поддерживайте адекватную гидратацию.
4. Сообщите своему врачу о распространенных желудочно-кишечных реакциях (тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, нарушение вкуса) или желтухе.
5. Требования к контрацепции: Женщины, способные к деторождению, и их партнеры должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 2 месяцев после его прекращения (не полагайтесь исключительно на гормональные контрацептивы). Немедленно сообщите о подозрении на беременность.
6. Кормящим женщинам не следует кормить грудью во время лечения и в течение 2 месяцев после приема последней дозы.
