Анагрелид - это препарат, снижающий уровень тромбоцитов, также известный как ингибитор образования тромбоцитов. Капсулы анагрелида отечественного производства были выпущены в Китае в 2024 году. Оригинальный импортный анагрелид пока недоступен в Китае.
Показания к применению анагрелида
Тромбоцитоз
Используется для снижения количества тромбоцитов у пациентов с эссенциальным тромбоцитозом (ЭТ) и другими миелопролиферативными заболеваниями, тем самым снижая риск тромбоэмболий и кровотечений. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) объявило его орфанным препаратом для лечения эссенциального тромбоцитоза.
Способ применения и дозы анагрелида
1. Требования к мониторингу
После начала лечения необходимо контролировать количество тромбоцитов каждые 2 дня в течение первой недели, а затем, по крайней мере, еженедельно, пока не будет определена поддерживающая доза.
2. Способ применения
Пероральный прием, с пищей или без нее.
3. Стандартная дозировка
(1) Дети с тромбоцитозом
Детям и подросткам в возрасте 7-14 лет: начальная доза составляет 0,5 мг в сутки. Также может быть использована начальная доза до 0,5 мг четыре раза в сутки.
Поддерживайте начальную дозу в течение ≥1 недели, затем перейдите на самую низкую эффективную дозу, которая поддерживает количество тромбоцитов < 600 000/мм3 (в идеале в пределах нормы). Обычная поддерживающая доза составляет 1,5-3 мг в день.
Увеличение дозы в течение 1 недели должно составлять не более 0,5 мг/сут. Если лечение эффективно, продолжайте его бесконечно.
(2) Взрослые с тромбоцитозом
Начальная доза составляет 0,5 мг четыре раза в день или 1 мг два раза в день. Для улучшения переносимости также могут быть использованы более низкие дозы (например, 0,5 мг два раза в день).
Начальную дозу следует поддерживать в течение ≥1 недели, затем скорректировать до минимальной эффективной дозы, поддерживающей количество тромбоцитов менее 600 000/мм3 (в идеале в пределах нормы, например, 150 000-400 000/мм3). Поддерживающая доза обычно составляет 1,5-3 мг в сутки.
Увеличение дозы в течение каждой недели должно составлять ≤0,5 мг/сут. Если терапевтический эффект удовлетворительный, лечение следует продолжать бесконечно.
4. Ограничения по назначению врача
<строго>(1) Детям
Дети и подростки в возрасте 7-14 лет: Максимальная доза составляет 10 мг в сутки или разовая доза 2,5 мг.
<сильный>(2) Взрослые
Максимальная доза составляет 10 мг в день или разовая доза 2,5 мг.
(3) Особые группы населения
Нарушение функции печени
Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальную дозу следует снизить до 0,5 мг в сутки и поддерживать в течение ≥1 недели. Увеличение дозы в течение каждой недели должно составлять ≤0,5 мг/сут. Противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Распространенные побочные реакции при применении анагрелида
Головная боль, учащенное сердцебиение, диарея, повышенная утомляемость, отеки, тошнота, боль в животе, головокружение, головная боль, одышка, метеоризм, рвота, лихорадка, периферические отеки, сыпь, боль в груди, потеря аппетита, тахикардия, фарингит, недомогание, кашель, парестезии, боль в спине, зуд, расстройство пищеварения.
Меры предосторожности при приеме анагрелида
1. Сердечно-сосудистые эффекты
Сообщалось о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы (таких как расширение сосудов, тахикардия, учащенное сердцебиение, отеки, застойная сердечная недостаточность) при приеме обычных доз анагрелида, включая редкие случаи внезапной смерти. Необходимо оценить риски и пользу лечения. Следует соблюдать осторожность даже при применении у пациентов с известными или предполагаемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. Оцените состояние сердца до и во время лечения. Рассмотрите возможность снижения дозы.
2. Лабораторный мониторинг
В период снижения количества тромбоцитов (обычно в первые 2 недели лечения) контролируйте общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек. Чтобы оценить реакцию на лечение и предотвратить тромбоцитопению, контролируйте количество тромбоцитов каждые 2 дня в течение первой недели лечения и, по крайней мере, еженедельно в дальнейшем, пока не будет достигнута поддерживающая доза.
3. Восстановительный тромбоцитоз
После отмены или прерывания приема анагрелида обычно наблюдается быстрое увеличение количества тромбоцитов (например, в течение 4 дней). Если лечение является удовлетворительным, его следует продолжать бесконечно долго, чтобы предотвратить повторный тромбоцитоз.
4. Анемия
Сообщалось о снижении уровня гемоглобина и гематокрита (анемия), которое обычно возникает при длительном применении.
5. Склонность к кровотечениям
Одновременное применение с аспирином может усилить склонность к кровотечениям. Такую комбинированную терапию следует применять с осторожностью. Некоторые клиницисты рекомендуют пациентам с кровотечениями в анамнезе не применять аспирин с анагрелидом.
6. Воздействие на почки
У небольшого числа пациентов после лечения анагрелидом наблюдалась почечная недостаточность; у большинства пациентов почечная недостаточность уже существовала. Контролируйте функцию почек во время снижения количества тромбоцитов.
7. Фетальный/неонатальный риск
Безопасность применения анагрелида во время беременности не установлена; у животных была выявлена эмбриотоксичность и токсичность для плода. Как правило, препарат не рекомендуется применять беременным женщинам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует избегать беременности и использовать средства контрацепции во время лечения.
Особые группы населения, которым рекомендуется применение анагрелида
1. Период лактации
Неясно, проникает ли анагрелид в грудное молоко. В связи с потенциальным риском для грудных детей, находящихся на грудном вскармливании, грудное вскармливание следует прекратить или прием препарата следует прекратить.
2. Применение в педиатрии
Препарат был изучен у небольшого числа детей и подростков в возрасте 7-14 лет с тромбоцитозом, вторичным по отношению к миелопролиферативным заболеваниям; предварительные данные свидетельствуют об отсутствии общей разницы в дозировке или побочных реакциях по сравнению со взрослыми.
3. Использование пожилыми людьми
Реакции у пациентов в возрасте старше 65 лет, по-видимому, не отличаются от таковых у молодых людей. В связи с возрастным снижением функции печени, почек и/или сердца при применении этого препарата следует соблюдать осторожность.
4. Нарушение функции печени
(1) анагрелид интенсивно метаболизируется в печени; системное воздействие анагрелида может быть повышено у пациентов с нарушением функции печени.
(2) Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью следует взвесить риски лечения и потенциальную пользу. Уменьшите дозу и внимательно следите за развитием побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы или других токсических явлений.
(3) Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
5. Нарушение функции почек
Пациенты с известным или предполагаемым нарушением функции почек должны находиться под тщательным наблюдением на предмет сердечно-сосудистых осложнений или других токсических эффектов.
Взаимодействие анагрелида с другими лекарственными средствами
1. Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени
Ингибиторы CYP1A2: Возможно фармакокинетическое взаимодействие (снижение клиренса анагрелида).
2. Лекарственные средства, метаболизируемые микросомальными ферментами печени
Субстраты CYP1A2: Возможны фармакокинетические взаимодействия (снижение клиренса субстрата).
3. Особые лекарства или продукты питания
Аспирин, дигоксин, флувоксамин, грейпфрутовый сок, омепразол, ингибиторы фосфодиэстеразы 3-го типа (такие как амринон, цилостазол, милринон), сукральфат, теофиллин, варфарин и др.
Примечание: Для получения подробной информации, пожалуйста, ознакомьтесь с оригинальной инструкцией к препарату. При приеме конкретных лекарственных средств следует соблюдать указания врача.
Способ хранения анагрелида
Анагрелид следует хранить при температуре 25°C в защищенном от света месте; он может подвергаться воздействию окружающей среды с температурой 15-30°C.
