Аватромбопаг (Доптелет) - это пероральный низкомолекулярный агонист рецепторов тромбопоэтина (TPO-RA), который эффективно повышает уровень тромбоцитов до операции у пациентов с хроническими заболеваниями печени (ХЗП) и устраняет стойкую тромбоцитопеническую пурпуру (ИТП).
Аватромбопаг (Доптелет) Показания к применению
Тромбоцитопения, связанная с хроническими заболеваниями печени
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило его для лечения тромбоцитопении у пациентов с хроническими заболеваниями печени, которым назначены инвазивные процедуры.
Способ применения и дозы препарата Аватромбопаг (Доптелет)
1. Наблюдение за пациентом
Перед началом лечения следует измерить количество тромбоцитов, причем это измерение следует проводить не более чем за 2 дня до запланированной процедуры.
2. Способ применения
(1) Пероральный прием
Начните за 8-14 дней до запланированной процедуры, принимайте один раз в день в течение 7 дней подряд; пациент должен пройти процедуру через 2-8 дней после приема последней дозы.
(2) Не зависит от приема пищи
Прием пищи не влияет на действие препарата (можно принимать натощак или во время еды).
3. Обычная дозировка
Принимайте внутрь по 3 мг один раз в день в течение 7 дней подряд.
4. Прием пропущенных доз
Если вы пропустили прием какой-либо дозы, примите ее немедленно, вспомнив об этом, в тот же день; примите следующую дозу в назначенное время на следующий день (не принимайте двойную дозу сразу).
Распространенные побочные реакции при приеме Аватромбопага (Доптелет)
Головная боль.
Меры предосторожности при приеме Аватромбопага (Доптелета)
Тромбоз/тромбоэмболические осложнения
Применение агонистов рецепторов тромбопоэтина (TPO-RAs), включая аватромбопаг (Доптелет), наблюдалось у пациентов с хроническими заболеваниями печени, которые ассоциировались с тромбозом и тромбоэмболическими осложнениями.
(1) У пациентов с известными факторами риска тромбоэмболии (такими как наследственная предрасположенность к тромботическим заболеваниям, включая мутацию фактора Влидена, мутацию протромбина 20210A, дефицит антитромбина, дефицит протеина С или протеина S и т.д.) следует оценить потенциальный повышенный риск.
(2) Аватромбопаг (Доптелет) следует применять только пациентам с активным тромбозом, тромбозами в анамнезе или отсутствием печеночного кровотока, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Особые группы населения, которым необходим аватромбопаг (Доптелет)
1. Беременные женщины
В настоящее время данных об исследованиях на людях недостаточно; беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальном риске применения аватромбопага (Доптелета) для плода.
2. Кормящие женщины
Аватромбопаг (Доптелет) проникает в молоко крыс, но неясно, проникает ли он в грудное молоко человека. Женщинам рекомендуется избегать грудного вскармливания во время лечения и в течение как минимум 28 дней после приема последней дозы.
3. Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность применения аватромбопага (Доптелета) у детей не установлены.
4. Пожилые пациенты
В настоящее время отсутствуют достаточные данные исследований о пациентах в возрасте 65 лет и старше, что не позволяет определить, существуют ли различия в ответе между пожилыми пациентами и молодыми взрослыми. Однако существующие данные не показывают каких-либо клинически значимых различий в ответе между двумя группами.
5. Пациенты с нарушением функции печени
(1) Фармакокинетика существенно не изменялась у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью А или В).
(2) Пиковые концентрации в плазме крови и системное воздействие были снижены на 20-30% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (С по шкале Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
6. Пациенты с нарушением функции почек
(1) У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) фармакокинетика существенно не изменялась.
(2) Фармакокинетика у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин) не установлена.
Лекарственные взаимодействия Аватромбопага (Доптелета)
1. Препараты, содержащие поливалентные катионы
Антациды и минеральные добавки, такие как антациды и минеральные добавки, не оказывают клинически значимого влияния на экспозицию аватромбопага (Доптелета).
2. Специфические лекарственные препараты
При применении аватромбопага в комбинации с такими препаратами, как карбонат кальция, циклоспорин и мидазолам, не наблюдалось существенных изменений во взаимном воздействии.
Аватромбопаг (Доптелет) Фармакокинетика
Поглощение
<сильная>Биодоступность
Фармакокинетика аватромбопага (Доптелета) зависит от дозы в диапазоне разовых доз 1-50 мг.
После многократного приема препарата стабильные концентрации в плазме крови достигались на 5-й день, при этом коэффициент системного накопления составлял приблизительно 2.
Пик концентрации аватромбопага (Доптелета) в плазме крови достигается в течение 6-8 часов после приема внутрь.
Начало действия
Среднее время достижения максимального количества тромбоцитов составляет 12 дней.
Пищевые эффекты
Диета с высоким содержанием жиров не оказывает влияния на фармакокинетику аватромбопага (Доптелета).
Условия хранения Аватромбопага (Доптелета)
Таблетки для приема внутрь
Температура хранения: 20-25℃ (допустимые колебания в пределах 15-30℃).
Требования к хранению: Храните в оригинальной упаковке, чтобы избежать повреждений, которые могут повлиять на стабильность препарата.
