BIGBEAR
ФАРМАЦЕВТИКА
Belumosudil Mesylate Tablets are a kinase inhibitor that exerts its therapeutic effect by inhibiting the activity of ROCK2 and ROCK1 to regulate immune responses and fibrotic signaling pathways.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноБелумосудил был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июле 2021 года для лечения хронической реакции "трансплантат против хозяина" (cGVHD), что ознаменовало официальное клиническое применение еще одного важного инновационного препарата в этой области.
Показан для лечения пациентов в возрасте 12 лет и старше с хронической реакцией "трансплантат против хозяина" (cGVHD), которые неадекватно реагируют на кортикостероиды или другие системные методы лечения.
Рекомендуемая доза составляет 0,2 г перорально один раз в день, которую продолжают принимать до тех пор, пока прогрессирование хронической реакции "трансплантат против хозяина" (cGVHD) не потребует новой системной терапии.
Глотайте таблетки целиком: не разрезайте, не раздавливайте и не разжевывайте их.
Принимайте во время еды примерно в одно и то же время каждый день.
Пропущенная доза: Не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Исследования применения таблеток Белумосудила мезилата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью не проводились. Пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью должны тщательно взвесить риски и потенциальную пользу перед началом лечения.
Не реже одного раза в месяц контролируйте уровень общего билирубина, аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Дозу следует корректировать в соответствии со следующими рекомендациями в зависимости от тяжести побочных реакций.
Степень тяжести: АСТ или АЛТ 3-й степени (от 5 до 20 раз выше верхней границы нормы) или билирубин 2-й степени (от 1,5 до 3 раз выше локтевой кости).
коррекция дозы: Не принимайте таблетки Белумосудила мезилата до тех пор, пока показатели билирубина, АСТ и АЛТ не восстановятся до уровня 0-1, затем возобновите прием рекомендованной дозы.
Степень тяжести: АСТ или АЛТ 4-й степени (>20× ВГН).
Коррекция дозы: Окончательно прекратите прием таблеток Белумосудила мезилата.
Степень тяжести: ≥ Билирубин 3-й степени (>3× ВГН) или побочные реакции 3-й степени.
Коррекция дозы: Не принимайте таблетки Белумосудила мезилата до восстановления до 0-1 степени, затем возобновите прием рекомендованной дозы.
Степень тяжести: Побочные реакции 4 степени.
Коррекция дозы: Окончательно прекратите прием таблеток Белумосудила мезилата.
На основе сокращений CTCAE v 4.03: АСТ = аспартатаминотрансфераза; АЛТ = аланинаминотрансфераза; ВГН = Верхняя граница нормы
При одновременном применении с сильными индукторами CYP3A дозу таблеток Белумосудила мезилата следует увеличить до 0,2 г два раза в день.
При одновременном применении с ингибиторами протонной помпы дозу таблеток Белумосудила мезилата следует увеличить до 0,2 г два раза в день.
Основываясь на результатах исследований Белумосудила мезилата и его механизма действия на животных (см. [Клиническая фармакология]), этот препарат может нанести вред плоду при назначении беременным женщинам. В настоящее время нет данных, позволяющих оценить лекарственные риски, связанные с применением Белумосудила мезилата у беременных женщин.
В исследованиях репродуктивной токсичности беременных крыс и кроликов лечили Белумосудила мезилатом в период органогенеза. При дозовом воздействии на мать (AUC), превышающем в 3 раза (крысы) и в 0,07 раза (кролики) дозу, рекомендованную для человека в рекомендуемой клинической дозе, наблюдались неблагоприятные исходы в развитии, включая нарушение роста, гибель эмбриона и плода и пороки развития эмбриона и плода.
Беременные женщины и женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода.
В настоящее время нет данных о присутствии Белумосудила мезилата или его метаболитов в грудном молоке, а также о его влиянии на детей, находящихся на грудном вскармливании, или выработку молока. Поскольку у детей, находящихся на грудном вскармливании, могут наблюдаться серьезные побочные реакции при применении Белумосудила мезилата, кормящим женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения таблетками Белумосудила мезилата и, по крайней мере, в течение 1 недели после приема последней дозы.
Женщинам с репродуктивным потенциалом следует проверить свой статус беременности, прежде чем начинать лечение таблетками Белумосудила мезилата.
Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции во время лечения препаратом Белумосудил Мезилат в таблетках и в течение как минимум 1 недели после приема последней дозы. Если пациентка забеременеет во время лечения или во время применения этого препарата, ее следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.
Пациенты мужского пола, у которых есть партнерши женского пола с репродуктивным потенциалом, также должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение, по крайней мере, 1 недели после приема последней дозы.
Согласно исследованиям, проведенным на крысах и собаках, таблетки Белумосудила мезилата могут снижать фертильность у мужчин или женщин, и это влияние на фертильность обратимо.
Безопасность и эффективность таблеток Белумосудила мезилата были установлены у детей в возрасте 12 лет и старше. Достаточные и хорошо контролируемые клинические испытания у взрослых, наряду с дополнительными данными о фармакокинетике в популяции, демонстрируют, что возраст и масса тела не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата.
Ожидается, что воздействие препарата на детей в возрасте 12 лет и старше будет таким же, как и у взрослых, а течение заболевания у детей и взрослых пациентов достаточно сходно, чтобы можно было экстраполировать данные, полученные у взрослых, на детей. Все эти данные в совокупности подтверждают целесообразность применения белумосудила мезилата в этой возрастной группе.
Безопасность и эффективность применения таблеток Белумосудила мезилата у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
В клиническом исследовании таблеток Белумосудила мезилата, в котором приняли участие 186 пациентов с хронической сердечной недостаточностью, 26% пациентов были в возрасте 65 лет и старше. Клинически значимых различий в безопасности или эффективности между этой группой пациентов и более молодыми пациентами выявлено не было.
Один пациент сообщил о побочных реакциях со смертельным исходом, которые включали сильную тошноту, рвоту, диарею и полиорганную недостаточность.
18% пациентов навсегда прекратили прием таблеток Белумосудила мезилата из-за побочных реакций. Побочной реакцией, приведшей к окончательному прекращению приема более чем у 3% пациентов, была тошнота (4%).
У 29% пациентов лечение было временно прервано из-за побочных реакций. Побочные реакции, приведшие к временному прекращению приема препарата у 2% и более пациентов, включали инфекцию (11%), диарею (4%), а также усталость, одышку, кровотечения, артериальную гипотензию, нарушения функции печени, тошноту, лихорадку, отеки и почечную недостаточность (по 2%).
Наиболее частыми побочными реакциями (≥20%), включая аномальные лабораторные показатели, были инфекция, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, одышка, кашель, отеки, кровотечения, боли в животе, боли в опорно-двигательном аппарате, головная боль, снижение содержания фосфора в крови, повышение уровня γ-глутамилтрансферазы, снижение количества лимфоцитов и артериальная гипертензия.
Противопоказана повышенная чувствительность к любому компоненту данного продукта.
Согласно результатам исследований Белумосудила мезилата на животных и его механизма действия, этот препарат может нанести вред плоду при назначении беременным женщинам. В исследованиях репродуктивной токсичности беременным крысам и кроликам давали Белумосудил мезилат в период органогенеза. При концентрации препарата у матери (AUC) ниже, чем при применении в рекомендованных дозах у человека, это приводит к неблагоприятным последствиям для развития, включая гибель эмбриона и плода и пороки развития.
Беременные женщины должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода. Пациентам женского пола с репродуктивным потенциалом и пациентам мужского пола, у которых есть партнерши женского пола с репродуктивным потенциалом, рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции во время лечения таблетками Белумосудила мезилата и в течение как минимум 1 недели после приема последней дозы.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
Email:haiousales@gmail.com
Примите пропущенную дозу, как только вспомните, в тот же день. Возобновите прием следующей дозы в обычное назначенное время и продолжайте принимать один раз в день. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью или обратитесь на горячую линию токсикологической службы.
Строго следуйте рекомендациям вашего лечащего врача относительно любых ограничений в еде, питье или повседневной деятельности.
Сообщите своему врачу или фармацевту обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время. С белумосудилом могут взаимодействовать многие лекарственные препараты, в частности:
Фенобарбитал или другие барбитуратные препараты
Зверобой продырявленный
Антибиотики: рифабутин, рифампицин, рифапентин.
Методы лечения рака: апалутамид, энзалутамид, митотан.
Лекарства от ВИЧ/СПИДа: эфавиренз, невирапин
Ингибиторы протонной помпы для повышения кислотности желудочного сока: эзомепразол, лансопразол, омепразол (включая такие торговые марки, как Нексиум, Превацид, Прилосек, Протоникс и другие)
Противосудорожные препараты: карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон.
Кортикостероиды: дексаметазон, преднизолон
Этот список не является исчерпывающим, и на действие белумосудила может влиять широкий спектр других лекарственных препаратов. К ним относятся лекарства, отпускаемые по рецепту, безрецептурные препараты, витамины и растительные добавки. Здесь перечислены не все возможные лекарственные взаимодействия.
Авторское право 2024@ BigBear Все права защищены Bigbear | Bigbear ФАРМАЦЕВТИКА
