Эрдафитиниб - это ингибитор киназы, нацеленной на FGFR, который используется для лечения уротелиальной карциномы со специфическими генными аномалиями.
Показания к применению эрдафитиниба
1. Уротелиальная карцинома с аномалиями гена FGFR
Критерии отбора: Подтверждение мутаций или слияний генов, предрасположенных к FGFR3 или FGFR2, с помощью дополнительного диагностического теста, одобренного FDA.
2. Местнораспространенная или метастатическая уротелиальная карцинома
Прогрессирование после, по крайней мере, одного курса химиотерапии на основе платины (включая прогрессирование в течение 12 месяцев неоадъювантной/вспомогательной химиотерапии).
ii. Противопоказания к применению эрдафитиниба
1. Отсутствие абсолютных противопоказаний.
2. Следует обратить внимание на следующие условия высокого риска:
(1) Активное заболевание глаз (например, неконтролируемая глаукома).
<р> (2) Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ > 30 мл/мин) или находящиеся на диализе (отсутствуют фармакокинетические данные).
(3) Беременность (явный тератогенный риск).
iii. Применение эрдафитиниба в особых группах населения
1. Беременные женщины
(1) Риски: Исследования на животных показали тератогенность (пороки развития сосудов/конечностей) и гибель эмбрионов; уровни воздействия ниже терапевтических доз для человека.
(2) Меры:
① Подтвердите статус беременности перед введением препарата.
Во время лечения и в течение одного месяца после его прекращения необходима эффективная контрацепция.
2. Женщины, кормящие грудью
Противопоказания: Грудное вскармливание запрещено во время лечения и в течение одного месяца после приема последней дозы.
3. Пациентки детородного возраста
(1) Женщины: В течение одного месяца после прекращения приема препарата требуется высокоэффективная контрацепция.
(2) Мужчины: Если вашим партнером является женщина, способная к деторождению, в течение одного месяца после прекращения приема препарата необходимо использовать противозачаточные средства. Влияние на фертильность: Может снижать фертильность женщин (исследования на животных показали некроз желтого тела яичников).
4. Дети
(1) Безопасность и эффективность препарата не установлены.
(2) Токсичность для животных: Аномалии развития костей/зубов (хондродисплазия, деформация дентина).
5. Пожилые люди
Коррекция дозы не требуется (в ходе клинических исследований не было выявлено различий у 45% пациентов в возрасте ≥65 лет).
6. Печеночная и почечная недостаточность
(1) Легкая/умеренная почечная недостаточность: Коррекция дозы не требуется.
(2) Тяжелая почечная недостаточность/диализ: Данные отсутствуют, применять с осторожностью.
(3) Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести: коррекция не требуется.
(4) Тяжелая печеночная недостаточность: Данные отсутствуют.
7. Изофермент CYP2C9 замедляет метаболизм
У пациентов с генотипом CYP2C9 следует контролировать побочные реакции (прогнозируемая экспозиция увеличивается на 50%).
