Хранение таземетостата
Хранить при температуре ≤30°C.
Механизм действия таземетостата
(1) Таземетостат является мощным и селективным ингибитором EZH2, включая EZH2 с активирующими мутациями, такими как Y646X, A682G, или A692V.
(2) EZH2 является каталитической субъединицей репрессивного комплекса polycomb 2 (PRC2), который отвечает за подавление транскрипции генов-мишеней. (3) In vitro и in vivo потеря или дисфункция комплекса ремоделирования хроматина SWI/SNF приводит к нарушению активности EZH2 и обусловливает зависимость от ферментативной активности EZH2 в онкогенезе. (4) In vivo противоопухолевая активность была продемонстрирована на моделях ксенотрансплантатов В‑клеточной лимфомы с активирующими мутациями EZH2 или без них; более сильные ингибирующие эффекты наблюдались в клеточных линиях лимфомы, содержащих мутации EZH2. (5) Полумаксимальная ингибирующая концентрация (IC50), необходимая для ингибирования EZH1, примерно в 36 раз превышает необходимую для ингибирования EZH2.
Важная информация по технике безопасности
1. Риск вторичных злокачественных новообразований
Если вы испытываете усталость, легкие кровоподтеки, лихорадку, боль в костях или бледность, вам следует сообщить об этом своему врачу.
2. Риск повреждения плода
(1) Женщины с репродуктивным потенциалом должны использовать эффективную негормональную контрацепцию во время лечения таземетостатом и в течение 6 месяцев после приема последней дозы. (2) Мужчины, получающие этот препарат, должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение как минимум 3 месяцев после приема последней дозы. (3) Пациентки женского пола должны сообщить своему врачу, если они беременны или планируют забеременеть. (4) Если пациентка забеременеет во время приема этого препарата или если забеременеет партнерша пациентки, следует сообщить о потенциальной опасности для плода.
3. Во время лечения и в течение одной недели после приема последней дозы следует избегать грудного вскармливания.
4. Важно сообщить своему врачу обо всех сопутствующих методах лечения, которые вы принимаете или планируете принимать, включая отпускаемые по рецепту лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, а также диетические или растительные добавки (например, St. Зверобой), а также любые сопутствующие заболевания.
