Абемациклиб - это пероральный целевой противоопухолевый препарат, относящийся к классу ингибиторов CDK4/6. Он в основном используется для лечения положительного гормонального рецептора (HR+), 2‑отрицательного рецептора эпидермального фактора роста человека (HER2‑), распространенного или метастатического рака молочной железы.
Он блокирует пролиферацию раковых клеток путем ингибирования циклинзависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6) и часто сочетается с эндокринной терапией (такой как фульвестрант или ингибиторы ароматазы) для увеличения выживаемости без прогрессирования заболевания.
Обзор препарата
Абемациклиб ‑ это низкомолекулярное целевое средство, которое действует путем селективного ингибирования активности протеинкиназы CDK4/6.
Эти киназы регулируют переход клеточного цикла из фазы G1 в фазу S, а их ингибирование предотвращает деление раковых клеток. В 2017 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило абемациклиб для лечения рака молочной железы на поздней стадии HR+/HER2 с последующим распространением на адъювантную терапию раннего рака молочной железы высокого риска.
Механизм действия
Нацелен на путь CDK4/6
Когда CDK4/6 связывается с циклином D, они фосфорилируют белок ретинобластомы (Rb), высвобождая фактор транскрипции E2F и переводя клетки в S-фазу. Абемациклиб блокирует этот процесс, задерживая раковые клетки в фазе G1 и подавляя их пролиферацию.
Синергетическая комбинированная терапия
В сочетании с эндокринными препаратами абемациклиб может преодолевать резистентность к монотерапии и синергически подавлять рост опухоли.
Указанные группы пациентов
Распространенный или метастатический рак молочной железы
Показан пациентам с HR+/HER2‑заболеванием, особенно с резистентностью или прогрессированием эндокринной терапии.
Адъювантная терапия раннего рака молочной железы высокого риска
Применяется у пациентов с высоким риском послеоперационного рецидива для снижения вероятности рецидива.Схема лечения должна быть всесторонне оценена на основе генетического тестирования, подтипа патологии и предшествующего лечения в анамнезе.
