Для пациентов с раком легких, испытывающих финансовые трудности, непатентованная версия дакомитиниба, выпущенная компанией Lao Big Bear Pharmaceutical, благодаря высокой эффективности, не уступающей оригинальному препарату, и значительному ценовому преимуществу, становится привлекательным вариантом лечения.
Существует ли в Лаосе непатентованная версия дакомитиниба?
Да, существует лаосская непатентованная версия дакомитиниба. Лаосская версия дакомитиниба Big Bear выпускается в дозировках 15 мг*30 таблеток и 45 мг*30 таблеток. Для получения дополнительной информации рекомендуется обратиться в профессиональную службу поддержки клиентов за подробной консультацией.
Показания к применению дакомитиниба
13 февраля 2019 года Комитет Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) по лекарственным средствам для человека (CHMP) выдал положительное заключение, рекомендующее одобрить применение препарата Визимпро (дакомитиниб), нацеленного на РСКФ, в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, второго поколения в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов первой линии при местнораспространенном или метастатическом немелкоклеточном раке легких (НМРЛ) с мутациями, активирующими рецептор эпидермального фактора роста (EGFR). Эта рекомендация основана на значительной эффективности, продемонстрированной препаратом в клинических испытаниях, что обеспечивает новый вариант лечения пациентов с НМРЛ с мутациями EGFR. Визимпро - это необратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста человека (pan-EGFR), принимаемый внутрь один раз в день. Ранее в Соединенных Штатах, в конце сентября 2018 года, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило препарат Визимпро для лечения пациентов с метастатическим НМРЛ, в опухолях которых имеются делеции экзона 19 EGFR или мутации замещения L858R в экзоне 21, выявленные с помощью одобренного FDA теста. Дакомитиниб был разработан компанией Pfizer под торговой маркой Vizimpro Filmtab со спецификацией 45 мг на таблетку, по 30 таблеток в упаковке. Ожидается, что в соответствии с рекомендациями EMA европейские пациенты вскоре получат доступ к этой важной таргетной терапии для улучшения показателей выживаемости.
Механизм действия дакомитиниба
Дакомитиниб - это пероральный необратимый ингибитор тирозинкиназы. Его основной механизм действия заключается в воздействии на семейство рецепторов эпидермального фактора роста человека (HER). В частности, дакомитиниб является необратимым ингибитором киназной активности семейства EGFR человека (включая EGFR/HER1, HER2 и HER4) и определенных мутаций, активирующих EGFR (таких как делеция экзона 19 или мутация замещения L858R в экзоне 21). В отличие от обратимых ингибиторов, дакомитиниб образует ковалентную связь с рецептором, тем самым постоянно блокируя передачу сигнала. Кроме того, исследования in vitro показали, что дакомитиниб также ингибирует активность других киназ, таких как DDR1, EPHA6, LCK, DDR2 и MNK1, в клинически значимых концентрациях, демонстрируя определенные многоцелевые характеристики. В исследованиях на животных дакомитиниб продемонстрировал дозозависимое ингибирование аутофосфорилирования EGFR и HER2 и роста опухоли в мышиных моделях с подкожно имплантированным ксенотрансплантатом опухоли человека, управляемое мишенями семейства HER (включая мутантный EGFR). Кроме того, в модели внутричерепного ксенотрансплантата опухоли человека, полученного путем усиления EGFR, пероральное введение дакомитиниба также проявляло противоопухолевую активность. Эти данные в совокупности подтверждают эффективность и механистическую основу применения дакомитиниба в качестве средства первой линии лечения немелкоклеточного рака легких с положительной мутацией EGFR.
