Сорторасирб (AMG510) - высокоселективный таргетный препарат против мутаций KRASG12C, разработанный компанией Amgen. В 2021 году он получил ускоренное одобрение FDA США для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ).
Что такое Sotorasirb (AMG510)?
Сорторасирб (AMG510) является высокоселективным таргетным препаратом против мутаций KRASG12C. Он ковалентно связывается с мутировавшими остатками цистеина белка KRASG12C, блокируя его в неактивном состоянии, ингибируя нижележащий сигнальный путь MAPK, тем самым блокируя пролиферацию опухолевых клеток и индуцируя апоптоз.
Технические характеристики Sortorasirb (AMG510)
Состав и лекарственная форма препарата
(1) Активный ингредиент: Каждая таблетка содержит 120 мг соторасирба (эквивалент свободной основной формы), присутствующего в форме сульфата.
(2) Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и др. Пленочное покрытие содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и др.
Внешний вид и технические характеристики
(1) Лекарственная форма: Желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых выгравировано "AMG", а на другой стороне - "120".
(2) 120 таблеток во флаконе (NDC55513-488-02)
(3) 240 таблеток во флаконе (NDC55513-488-24)
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре от 20°C до 25°C (68°F~77°F). Допускается кратковременное хранение при температуре от 15°C до 30°C (59°F~86°F).
Способ применения и дозы Соторасирба (AMG510)
Рекомендуемая дозировка
Стандартная дозировка: 960 мг (8 таблеток по 120 мг каждая) перорально один раз в день до прогрессирования заболевания или появления невыносимой токсичности.
Инструкция по применению
(1) Проглотите целиком; не жуйте, не ломайте и не крошите.
(2) Можно принимать во время еды или натощак (пища может увеличить AUC на 25%).
(3) Если таблетка рассасывается, добавьте ее в 120 мл негазированной воды, размешайте до образования мелких гранул и немедленно выпейте. Употребите в течение 2 часов и промойте контейнер 120 мл воды.
Коррекция дозы
(1) Гепатотоксичность: Прекратите прием, если уровень АСТ/АЛТ превышает 3-ю степень или сопровождается повышением уровня билирубина. После выздоровления уменьшите дозу до 480 мг или 240 мг один раз в день.
(2) ОРВИ/пневмония: Немедленно прекратите прием при подозрении на заболевание; после установления диагноза прекратите прием окончательно.
(3) Другие побочные реакции 3-4 степени тяжести, такие как диарея, тошнота и рвота. Прекратите прием до достижения 1 степени тяжести, затем уменьшите дозу и возобновите прием.
Лекарственное взаимодействие
(1) Избегайте одновременного применения с ИЦП/антагонистами Н2-рецепторов. При необходимости увеличьте дозу на 4 часа (антациды) или на 10 часов (антагонисты Н2-рецепторов).
(2) Избегайте приема сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина) и чувствительных субстратов CYP3A4/P-gp (например, мидазолама, дигоксина).
(3) Контроль пропущенной дозы: Если прошло более 6 часов, пропустите эту дозу и примите ее по расписанию на следующий день.
