BIGBEAR
ФАРМАЦЕВТИКА
Адаграсиб — высокоселективный, пероральный ингибитор KRAS G12C, используемый для лечения пациентов с запущенными формами рака, несущими мутацию KRAS G12C.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноАдаграсиб ковалентно и необратимо связывается с остатком цистеина в положении 12 мутантного белка KRAS G12C, удерживая KRAS в неактивном GDP-связанном состоянии. Это действие, таким образом, блокирует трансдукцию нижележащих сигнальных путей MAPK, ингибирует пролиферацию опухолевых клеток и индуцирует апоптоз.
Этот лекарственный препарат показан в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с мутацией KRAS G12C, у которых заболевание прогрессировало на фоне или после, по крайней мере, одной предшествующей системной терапии. Лечение следует начинать только после подтверждения статуса мутации KRAS G12C с помощью валидированного теста.
Для перорального применения. Можно принимать как с пищей, так и без нее. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Пациентам с дисфагией таблетки можно растворить в 120 мл негазированной воды комнатной температуры (другие жидкости использовать не рекомендуется), размешать до получения однородной массы и немедленно принять. Контейнер следует промыть 120 мл воды и выпить содержимое. Нельзя разжевывать кусочки таблетки.
Рекомендуемая доза составляет 600 мг (три таблетки по 200 мг), принимаемые внутрь два раза в день до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Если прием пропущен менее чем на 4 часа, немедленно примите пропущенную дозу. Если прием пропущен более чем на 4 часа, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время. Если после приема дозы возникает рвота, не принимайте дополнительную дозу; возобновите прием в следующее назначенное время.
При тяжелых или непереносимых побочных реакциях следует снизить дозу следующим образом:
Первое снижение дозы: 400 мг (две таблетки по 200 мг) два раза в день.
Второе снижение дозы: 600 мг (три таблетки по 200 мг) один раз в день.
Конкретные изменения дозы, соответствующие побочным реакциям, должны осуществляться в соответствии с указаниями, приведенными в таблице (например, при диарее 3/4 степени, тошноте или рвоте не принимайте дозу до тех пор, пока симптомы не уменьшатся до уровня ≤ 1 степени или исходного уровня, затем возобновите прием при следующем снижении дозы).
Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует прекратить лечение и начать поддерживающую терапию.
Безопасность и эффективность данного лекарственного средства у пациентов в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Применение в этой группе пациентов не рекомендуется.
Клинически значимых различий в безопасности или эффективности между пациентами старше 65 лет и лицами старше 65 лет не наблюдалось. Данные о пациентах старше 75 лет ограничены; коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс А-С по Чайлд-Пью) или с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нет данных о применении этого лекарственного средства беременными женщинами. Данных о токсичности для репродуктивной системы животных недостаточно. Применение не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли этот лекарственный препарат или его метаболиты с грудным молоком. Нельзя исключать риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Грудное вскармливание противопоказано во время лечения.
Во время лечения и в течение как минимум 5 дней после приема последней дозы необходимо использовать эффективные средства контрацепции.
Клинические данные о влиянии этого лекарственного средства на фертильность человека отсутствуют.
Диарея (65,2%, степень ≥3: 5,1%), тошнота (59,9%, степень ≥3: 4,6%), утомляемость (54,3%, степень ≥3: 9,0%), рвота (50,3%, степень ≥3: 3,3%), снижение аппетита (32,9%), анемия (32,4%, степень ≥3: 7,2%), повышение уровня креатинина в крови (31,7%), АСТ (29,0%, степень ≥3: 4,6%), АЛТ (28,3%, степень ≥3: 6,6%), периферические отеки (23,0%), гипонатриемия (17,1%, Степень ≥3: 4,0%), головокружение (17,1%) и т.д.
Пневмония (3,9%, степень ≥3: 1,1%), снижение количества лимфоцитов (9,9%, степень ≥3: 3,7%).
Удлинение интервала QTc: Частота составляет 11,0% (оценка ≥3: 3,4%). Может привести к опасным для жизни аритмиям. Требуется мониторинг электрокардиограммы.
Гепатотоксичность: Частота встречаемости составляет 41,1% (степень ≥3: 11,3%). Проявления включают повышение уровня трансаминаз и билирубина. Среднее время до начала заболевания: 22-63 дня.
Серьезные кожные побочные реакции (рубцы): В том числе синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и т.д. Могут представлять угрозу для жизни.
Желудочно-кишечные реакции: Тяжелые случаи могут привести к обезвоживанию организма и острому повреждению почек. Требуется немедленная поддерживающая терапия.
Повышенная чувствительность к адаграсибу или к любому из вспомогательных веществ.
Одновременное применение с субстратами CYP3A с узким терапевтическим диапазоном (например, альфузозином, амиодароном, цизапридом и т.д.) может привести к серьезным или опасным для жизни побочным реакциям.
В случае диареи, тошноты или рвоты необходимо незамедлительно принять противодиарейные и противорвотные средства, а также обеспечить поддержку организма жидкостью и электролитами. В зависимости от тяжести заболевания лечение следует временно приостановить, уменьшить дозу или полностью прекратить.
Мониторинг гепатотоксичности: Функцию печени (АСТ, АЛТ, щелочную фосфатазу, билирубин) следует оценивать до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, а затем по клиническим показаниям. В случае нарушений функции печени требуется коррекция дозы или полная отмена препарата в зависимости от тяжести заболевания.
Перед началом лечения необходимо провести базовую электрокардиограмму (ЭКГ) с периодическим мониторингом во время лечения. Избегайте использования у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или с синдромом пируэта в анамнезе. Следует избегать одновременного применения с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; если одновременного применения избежать невозможно, требуется увеличить частоту мониторирования ЭКГ.
Избегайте одновременного применения с сильными индукторами CYP3A (например, рифампицином, карбамазепином, зверобоем), поскольку это может снизить эффективность.
Избегайте одновременного применения с сильными ингибиторами CYP3A (например, итраконазолом, кларитромицином), поскольку это может привести к повышению концентрации препарата в плазме крови.
Этот лекарственный препарат является сильным ингибитором CYP3A4. Следует избегать одновременного применения с чувствительными субстратами CYP3A, CYP2C9 или CYP2D6 или субстратами P-гликопротеина (P-gp) (например, дигоксином), если в инструкции по применению не указано иное.
При подозрении на появление рубцов (например, сыпи, волдырей, изъязвлений слизистой оболочки, лихорадки) необходимо немедленно прекратить лечение и направить на обследование к специалисту. При подтвержденном диагнозе прием данного лекарственного средства следует прекратить окончательно.
Этот лекарственный препарат может вызывать головокружение и повышенную утомляемость. Пациентам, испытывающим эти симптомы, следует избегать вождения автомобиля или работы с механизмами.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
Email:haiousales@gmail.com
Адаграсиб используется у взрослых для лечения немелкоклеточного рака легких.
Адаграсиб также используется у взрослых для лечения колоректального рака.
Адаграсиб применяется, когда рак распространился на другие части тела (метастазы) или не может быть удален хирургическим путем.
Адаграсиб можно применять отдельно или в комбинации с другими противораковыми препаратами.
Адаграсиб иногда назначают после того, как другие методы лечения рака оказались неэффективными или перестали действовать.
Ваш врач может провести биопсию, чтобы определить специфический генетический маркер вашего рака (аномальный ген "KRAS G12C").
Адаграсиб также может быть использован для целей, не перечисленных в данном руководстве по применению препарата.
Примите лекарство как можно скорее, но не принимайте пропущенную дозу, если вы опоздали на прием более чем на 4 часа. Не принимайте две дозы одновременно.
Follow your doctor's instructions about any restrictions on food, beverages, or activity.
Адаграсиб может вызвать серьезные проблемы с сердцем. Риск может быть выше, если вы также принимаете некоторые другие лекарства от инфекций, астмы, проблем с сердцем, высокого кровяного давления, депрессии, психических заболеваний, рака, малярии или ВИЧ.
Иногда одновременный прием некоторых лекарств небезопасен. Некоторые лекарства могут влиять на концентрацию в крови других лекарств, которые вы принимаете, что может усилить побочные эффекты или сделать лекарства менее эффективными.
На действие адаграсиба могут влиять другие лекарственные препараты, в том числе отпускаемые по рецепту и без рецепта врача, витамины и растительные продукты. Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы принимаете.
Авторское право 2024@ BigBear Все права защищены Bigbear | Bigbear ФАРМАЦЕВТИКА
