BIGBEAR
ФАРМАЦЕВТИКА
Низкая частота периферических отёков.Низкая гепатотоксичность.
АутентичныйГарантияБыстро возимАнонимноКапматиниб - это низкомолекулярный конкурентный ингибитор тирозинкиназы аденозинтрифосфата (АТФ), обратимый ингибитор рецептора MET.
Впервые получивший ускоренное одобрение FDA в 2020 году, капматиниб с тех пор получил полное одобрение в Соединенных Штатах (как для пациентов, не получающих лечения, так и для пациентов, ранее получавших лечение), Европейском союзе (для пациентов, ранее получавших лечение) и Японии (как для пациентов, не получавших лечения, так и для пациентов, ранее получавших лечение). Препарат одобрен для продажи более чем в 50 странах мира для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ), имеющим пропускающие мутации в экзоне 14 MET.
Перед началом лечения данным препаратом необходимо подтвердить наличие пропускающей мутации в экзоне 14 MET с использованием проверенного, в достаточной степени валидированного метода обнаружения.
Рекомендуемая дозировка этого продукта составляет 400 мг для приема внутрь два раза в день, с пищей или без нее.
В глобальном исследовании A2201 (GEOMETRY mono-1) из 373 пациентов, включенных в исследование, 61% были в возрасте ≥ 65 лет, а 18% - в возрасте ≥ 75 лет. Не было выявлено общих различий в безопасности или эффективности между этими пациентами и более молодыми пациентами.
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил клинически значимого влияния возраста, пола, расы или массы тела на системное воздействие капматиниба.
На основе популяционного фармакокинетического анализа, включавшего 207 пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 90 мл/мин), 200 пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 60-89 мл/мин) и 94 пациента с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30-59 мл/мин), легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью не оказал клинически значимого влияния на экспозицию капматиниба. Этот препарат не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин).
Было проведено исследование для оценки однократной дозы капматиниба в дозе 200 мг у пациентов, не страдающих раком, с различной степенью нарушения функции печени по шкале Чайлд-Пью. По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени (N = 9), средняя геометрическая системная экспозиция (AUCinf) капматиниба была примерно на 23% ниже у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (N = 6) и на 9% ниже у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (N = 8), в то время как у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью она составляла приблизительно 24 На % выше у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (N = 6). Cmax была примерно на 28% ниже у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и на 17% ниже у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, тогда как Cmax у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (увеличение на 2%) была аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Легкая, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность не оказывала клинически значимого влияния на экспозицию капматиниба.
Профиль безопасности капматиниба был обобщен в ходе глобального ключевого исследования 2-й фазы A2201 (GEOMETRY mono-1). Безопасность была оценена во всех группах (N = 373) пациентов с местнораспространенным или метастатическим НМРЛ, независимо от предшествующей терапии или статуса нарушения регуляции MET (мутации и/или усиления). Средняя продолжительность приема капматиниба во всех группах составила 17,9 недели (диапазон: 0,4–281,0 недели). Среди пациентов, получавших капматиниб, 36,7% получали его в течение как минимум 6 месяцев, а 21,7% - не менее 1 года.
Серьезные нежелательные явления (ПН), независимо от причинно-следственной связи, были зарегистрированы у 198 пациентов (53,1%), получавших капматиниб. Серьезные НЯ, возникшие у более чем 2% пациентов (независимо от причинно-следственной связи), включали одышку (6,7%), инфекционную пневмонию (5,9%), плевральный выпот (4,3%), общее физическое ухудшение (2,9%) и рвоту (2,4%).
Четырнадцать пациентов (3,8%) умерли во время лечения капматинибом от причин, отличных от основной злокачественной опухоли. Было подтверждено, что один случай смерти был связан с лечением: воспаление легких.
О постоянном прекращении приема капматиниба из-за НЯ (независимо от причинно-следственной связи) сообщалось у 65 пациентов (17,4%). Наиболее частыми побочными эффектами (≥0,5%), приводившими к окончательному прекращению лечения, были периферические отеки (2,1%), воспаление легких (1,6%), усталость (1,3%), повышение АЛТ (0,8%), АСТ (0,8%), креатинина в сыворотке крови (0,8%), тошнота (0,8%), инфекционная пневмония (0,8%), рвота (0,8%), повышенный уровень билирубина (0,5%), рак молочной железы (0,5%), сердечная недостаточность (0,5%), общее физическое ухудшение (0,5%), интерстициальные заболевания легких (0,5%), повышение уровня липазы (0,5%), организационные пневмония (0,5%) и плевральный выпот (0,5%).
О прерывании лечения из-за НЯ (независимо от причинно-следственной связи) сообщалось у 211 пациентов (56,6%), получавших капматиниб. Побочные эффекты, возникшие у более чем 2% пациентов, которым потребовалось прервать лечение (независимо от причинно-следственной связи), включали периферические отеки (11,0%), повышение сывороточного креатинина (8,3%), тошноту (6,2%), повышение уровня липазы (5,6%), рвоту (5,6%), повышение АЛТ (4,8%), одышка (4,6%), инфекционная пневмония (4,3%), повышение уровня амилазы (3,8%), АСТ (3,2%), астения (2,4%) и билирубина (2,1%).
О снижении дозы из-за НЯ (независимо от причинно-следственной связи) сообщалось у 98 пациентов (26,3%), получавших капматиниб. Побочные эффекты, возникшие у более чем 2% пациентов, которым потребовалось снижение дозы (независимо от причинно-следственной связи), включали периферические отеки (9,1%), повышение уровня АЛТ (3,2%) и креатинина в сыворотке крови (2,1%).
Наиболее частыми побочными лекарственными реакциями всех степеней тяжести, возникавшими у ≥20% пациентов, получавших капматиниб, были периферические отеки, тошнота, повышенная утомляемость, рвота, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, одышка и снижение аппетита. Наиболее частыми побочными эффектами 3-й или 4-й степени, возникающими у ≥5% пациентов, получавших капматиниб, были периферические отеки, утомляемость, одышка, повышение уровня АЛТ и липазы.
Пациенты с повышенной чувствительностью к любому компоненту данного препарата, пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а также беременные или кормящие женщины (которые должны соблюдать меры контрацепции).
У пациентов, получавших этот препарат, имели место случаи летального исхода от ВГД/пневмонита. Следите за появлением новых или ухудшением легочных симптомов, указывающих на ВГД/пневмонит (например, одышка, кашель, лихорадка). Если исключена другая потенциальная этиология ВЗП/пневмонита, следует немедленно прекратить прием данного препарата у пациентов с подозрением на ВЗП/пневмонит.
Перед началом лечения этим препаратом следует проводить контроль функциональных показателей печени (включая АЛТ, АСТ и общий билирубин) каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии с последующим ежемесячным мониторингом или по клиническим показаниям. У пациентов с отклонениями от нормы чаще проводите анализы на трансаминазы или билирубин. В зависимости от тяжести побочных реакций следует полностью прекратить прием препарата, уменьшить дозу или отменить прием других лекарственных средств.
Согласно результатам исследований на животных, этот препарат потенциально может вызвать фототоксические реакции. В ходе лечения препаратом GEOMETRY mono-1 пациентам было рекомендовано принимать меры предосторожности против ультрафиолетового излучения во время лечения этим препаратом, например, использовать солнцезащитный крем или носить защитную одежду. Пациентам также рекомендуется ограничить прямое воздействие ультрафиолетового излучения во время приема этого препарата.
Основываясь на результатах исследований на животных и механизме действия препарата, применение этого препарата беременными женщинами может нанести вред плоду. Проинформируйте беременных женщин о потенциальном риске для плода. Проинструктируйте пациенток репродуктивного возраста и их партнеров использовать эффективные средства контрацепции во время лечения этим препаратом и в течение 1 недели после приема последней дозы.
При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.
Email:haiousales@gmail.com
Не принимайте пропущенную дозу и примите следующую дозу в назначенное время. Не принимайте две дозы одновременно.
Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните на линию токсикологической помощи.
Капматиниб может сделать вашу кожу более чувствительной к солнечному свету, увеличивая риск солнечных ожогов. Избегайте длительного пребывания на солнце и посещения соляриев. На улице надевайте защитную одежду и наносите солнцезащитный крем с SPF 30 или выше.
Некоторые лекарственные препараты не следует применять вместе из соображений безопасности. Некоторые лекарственные препараты могут изменять концентрацию в крови других принимаемых вами лекарств, что может увеличить риск побочных эффектов или снизить эффективность вашего лечения.
На действие капматиниба могут влиять другие лекарственные препараты, в том числе отпускаемые по рецепту и безрецептурные препараты, витамины и растительные добавки. Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время, а также о тех, которые вы начинаете или прекращаете принимать.
Авторское право 2024@ BigBear Все права защищены Bigbear | Bigbear ФАРМАЦЕВТИКА
