Осимертиниб, являющийся препаратом третьего поколения с EGFR-TKI, стал прорывным препаратом в лечении немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) благодаря его высокоэффективному ингибированию мутации T790M и отличным клиническим данным.
Обычная доза осимертиниба
1. Обычная доза для взрослых с немелкоклеточным раком легких
80 мг внутрь один раз в день.
2. Продолжительность лечения
(1) Вспомогательная терапия
До прогрессирования заболевания, появления неприемлемой токсичности или до 3 лет.
(2) Метастатический рак легких
До прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
Приведенная выше информация взята с официального сайта препарата и отражает только дозировку и диапазон применения этого препарата в странах, где он зарегистрирован за пределами Китая. Пожалуйста, не принимайте никаких решений о лечении на основе этой информации.
Лечение осимертинибом
1. Принимайте во время еды или натощак
Осимертиниб можно принимать во время еды или натощак.
2. Администрирование
Принимайте, запивая полным стаканом воды, в одно и то же время каждый день. Не измельчайте, не разламывайте и не разжевывайте таблетки; если пациент не в состоянии проглотить, растворите их в воде.
3. Контроль пропущенных доз
Если вы пропустили прием, пропустите эту дозу и не восполняйте ее. Примите следующую дозу по расписанию.
4. Лечение проблем с глотанием
(1) Пациентам, испытывающим трудности с глотанием твердых лекарственных препаратов, просто разведите таблетку в 60 мл (2 унции) негазированной воды.
(2) Перемешайте, пока таблетка не распадется на мелкие кусочки (таблетка не растворится полностью), и немедленно проглотите.
(3) Во время приготовления не измельчайте, не нагревайте и не обрабатывайте ультразвуком.
(4) Ополосните емкость 120-240 мл (4-8 унций) воды и немедленно выпейте.
(5) При введении через назогастральный зонд растворите таблетку в 15 мл негазированной воды, как описано выше, затем наберите оставшееся лекарство в шприц, добавив 15 мл воды.
(6) Введите полученный раствор объемом 30 мл в соответствии с инструкциями к назогастральному зонду, после чего промойте его соответствующей водой (приблизительно 30 мл).
Требования к мониторингу применения осимертиниба
1. Сердечно-сосудистая система
Контролируйте фракцию выброса левого желудочка с помощью электрокардиограммы или многозадачного сканирования (MUGA) каждые 3 месяца до начала лечения и во время лечения; у пациентов с факторами риска регулярно контролируйте интервал QTc и уровень электролитов с помощью электрокардиограммы во время лечения.
2. Дыхательная система
Следите за ухудшением респираторных симптомов (например, одышки, кашля, лихорадки; убедитесь в наличии интерстициального заболевания легких).
Рекомендации пациентам, принимающим осимертиниб
(1) Избегайте употребления грейпфрута, употребления грейпфрутового сока и зверобоя во время лечения.
(2) Пациентки женского пола должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 недель после его окончания. (3) Пациенты мужского пола, у которых есть партнерши-женщины, должны использовать эффективные средства контрацепции в течение 4 месяцев после приема последней дозы препарата.
(4) Во время лечения и в течение 2 месяцев после приема последней дозы препарата следует избегать грудного вскармливания.
Коррекция дозы осимертиниба
Потенциальные индукторы CYP4503A
(1) По возможности избегайте одновременного применения с осимертинибом.
(2) Если невозможно избежать одновременного применения с сильнодействующими индукторами CYP4503A, дозу осимертиниба следует увеличить до 160 мг в день; после прекращения приема сильнодействующего индуктора CYP4503A4 в течение 3 недель возобновить прием осимертиниба в дозе 80 мг в день.
Побочные реакции, связанные с приемом осимертиниба, следует скорректировать дозу
1. Легкие
Интерстициальное заболевание легких (ИЛЛ)/пневмония: Полностью прекратить прием осимертиниба.
2. Состояние сердца
(1) Как минимум две независимые электрокардиограммы, показывающие интервал QTc >500 мс
Приостановите лечение до тех пор, пока интервал QTc не достигнет 481 мс или не вернется к исходному значению; если исходный интервал QTc превышает481 мс, возобновите лечение в дозе 40 мг.
(2) Удлинение интервала QTc, сопровождающееся опасными для жизни признаками аритмии
Полностью прекратите прием осимертиниба.
(3) Симптоматическая застойная сердечная недостаточность
Окончательно прекратите прием осимертиниба.
3. Кожа
Синдром Стивенса-Джонсона (SJS), тяжелая форма мультиформной эритемы (EMM): При подозрении на это лечение следует приостановить; после установления диагноза следует навсегда прекратить прием осимертиниба.
4. Другие
Побочные реакции 3-й степени или выше: Приостановить лечение на срок до 3 недель.
Если в течение 3 недель побочные реакции улучшатся до 0-2 степени, возобновите лечение в дозе 40-80 мг в день.
Если в течение 3 недель не наблюдается улучшения, полностью прекратите прием осимертиниба.
Коррекция дозы осимертиниба в особых группах населения
1. Коррекция дозы при нарушении функции почек
Клиренс креатинина (CrCl) 15-89 мл/мин: Коррекция дозы не рекомендуется.
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин): Рекомендуемая доза не требуется.
2. Коррекция дозы при нарушении функции печени
Нарушение функции печени легкой степени тяжести: Коррекция дозы не рекомендуется.
Тяжелая печеночная недостаточность: Рекомендуемая доза не применяется.
Требования к хранению осимертиниба
Осимертиниб следует хранить при температуре 25°C (77°C); допустимы колебания в диапазоне от 15°C до 30°C (59°C-86°C).
