Мобоцертиниб (Экскивити,Mobdx)

Introduction of Мобоцертиниб

Мобоцертиниб ‑ это первая в мире таргетная терапия, специально разработанная для лечения распространенного немелкоклеточного рака легких (НМРЛ), который содержит инсерционные мутации в экзоне 20 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) (EGFR ex20ins), что позволяет удовлетворить острую медицинскую потребность в этом трудноизлечимом подтипе.

Показания к применению

Этот препарат показан для лечения взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), имеющим инсерционные мутации в экзоне 20 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), у которых заболевание прогрессировало во время или после предшествующей химиотерапии, содержащей платину.

Данное показание одобрено в рамках ускоренного одобрения, основанного на общей частоте ответа (ORR) и продолжительности ответа (DOR). Дальнейшее одобрение данного показания может зависеть от подтверждения и описания клинической пользы в подтверждающем исследовании.

Overview

Способ применения и дозы

Выбор пациента

Наличие инсерционной мутации в экзоне 20 EGFR должно быть подтверждено с помощью теста, одобренного FDA.

Рекомендуемая дозировка

160 мг внутрь один раз в день, с пищей или без нее.

Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.

Администрация

Капсулы проглатывайте целиком. Не открывайте, не разжевывайте и не растворяйте содержимое капсулы.

Пропущенная доза

Если прием пропущен более чем на 6 часов, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время на следующий день.

Рвота

Если после приема препарата возникнет рвота, не принимайте дополнительную дозу. Примите следующую дозу в обычное время на следующий день.

Изменение дозы

побочные реакции

Возможно, потребуется прервать прием препарата, уменьшить его дозу или полностью прекратить его применение в зависимости от тяжести побочных реакций.

Уровни снижения дозы

Первое снижение: 120 мг один раз в день.

Второе снижение: 80 мг один раз в день.

Одновременное применение с умеренными ингибиторами CYP3A

Если невозможно избежать одновременного применения, уменьшите дозу примерно на 50% (например, со 160 мг до 80 мг).

Тяжелая почечная недостаточность

Рекомендуется снизить дозу примерно на 50% (например, со 160 до 80 мг).

Использование в определенных группах населения

Беременность

По результатам исследований на животных, может нанести вред плоду.

Рекомендуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после приема последней дозы.

Период лактации

Рекомендуется не кормить грудью во время лечения и в течение 1 недели после приема последней дозы.

Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом

Женщины

Перед началом лечения проверьте состояние беременности.

Используйте эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после приема последней дозы.

Этот продукт может сделать гормональные контрацептивы неэффективными.

Самцы

При сотрудничестве с женщинами репродуктивного возраста используйте эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 1 недели после приема последней дозы.

Бесплодие

Может ухудшать мужскую и женскую фертильность.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте 65 лет и старше частота побочных реакций 3-4 степени тяжести и серьезных побочных реакций выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Нарушение функции почек

Тяжелая степень (рСКФ ＜30 мл/мин/1,73 м2): Требуется снижение дозы.

Легкая или умеренная степень тяжести (рСКФ 30-89 мл/мин/1,73 м2): Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкой или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Серьезные побочные эффекты (Немедленно обратитесь к врачу)

Удлинение интервала QTc и переходы в пуанты (предупреждение в виде штучной упаковки)

Может вызвать опасные для жизни аритмии или смерть.

Симптомы включают головокружение, дурноту и обморок.

Контролируйте ЭКГ и уровень электролитов на начальном этапе и периодически во время лечения.

Интерстициальная болезнь легких (ИЛД)/пневмонит

Может привести к летальному исходу.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении новых или ухудшающихся легочных симптомов (кашель, одышка, боль в груди).

Сердечная токсичность

Включая сердечную недостаточность, снижение фракции выброса.

Симптомы: учащенное сердцебиение, одышка, боль в груди, отеки, обморок.

<сильный>Диарея

Очень распространенный (93%), может быть тяжелым и приводить к обезвоживанию или нарушению электролитного баланса.

При появлении жидкого стула или учащенного опорожнения кишечника следует начать противодиарейное лечение (например, лоперамидом) и увеличить потребление жидкости и электролитов.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥20%)

Диарея, сыпь, стоматит, рвота, снижение аппетита, паронихия, тошнота, боли в опорно-двигательном аппарате, сухость кожи, повышенная утомляемость, кашель, зуд, снижение веса.

Наиболее распространенные лабораторные отклонения 3 или 4 степени (≥2%)

Лимфопения, повышение уровня амилазы, липазы, снижение содержания калия, гемоглобина, креатинина, магния, аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Противопоказания

Никто.

Предупреждения и предостережения о мерах предосторожности

Увеличение интервала QTc и пуанты (предупреждение в штучной упаковке)

Перед началом лечения оцените интервал QTc и уровень электролитов (натрия, калия, кальция, магния) и устраните отклонения.

Избегайте одновременного применения с препаратами, которые, как известно, увеличивают интервал QTc.

Избегайте одновременного применения с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A (возможно дальнейшее удлинение интервала QTc).

Прервите прием, уменьшите дозу или полностью прекратите прием в зависимости от степени удлинения интервала QTc.

Интерстициальная болезнь легких (ВЗЛ)/пневмонит

Пациентам с подозрением на ВЗЛ/пневмонит следует немедленно прекратить лечение; при подтверждении - окончательно прекратить.

Сердечная токсичность

Мониторинг функции сердца (включая фракцию выброса левого желудочка) на начальном этапе и во время лечения.

Прервите прием, уменьшите дозу или полностью прекратите прием в зависимости от тяжести заболевания.

Диарея

Следите за уровнем электролитов.

Прервите прием, уменьшите дозу или полностью прекратите прием в зависимости от тяжести заболевания.

Токсичность для эмбрионов и плода

Смотрите раздел "Применение в конкретных группах населения".

Лекарственные взаимодействия

Сильные/умеренные ингибиторы CYP3A

Избегайте одновременного применения. Если невозможно избежать одновременного применения с умеренными ингибиторами, уменьшите дозу и чаще контролируйте QTc.

Сильные/умеренные индукторы CYP3A

Избегайте одновременного применения; это может снизить эффективность.

Субстраты CYP3A

Этот препарат может снизить их эффективность. Избегайте одновременного применения с гормональными контрацептивами.

Рекомендации по мониторингу

Во время лечения периодически контролируйте ЭКГ, уровень электролитов, функцию сердца и наличие новых или ухудшающихся легочных симптомов.

Рекомендуемые статьи

Контактная информация

При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.

Email:haiousales@gmail.com

WhatsApp